Rezultatele studiul clinic de faza 2 privind eficacitatea terapeutica a medicamentului LU AE58054 ([2 - (6 - fluoro - 1H - indol - 3 - il) - etil] - [3 -(2,2,3,3 - tetrafluoropropoxil) - benzil] - amina) in tratamentul bolii Alzheimer au fost facute publice recent de catre compania detinatoare Lundbeck (Danemarca). Compusul chimic investigat prezinta un mecanism de actiune cu totul deosebit fata de medicamentele antiAlzheimer prezente pe piata farmaceutica, fiind un antagonist selectiv al receptorilor serotoninergici 5-HT6.
Receptorul 5-HT6 este un receptor cuplat cu proteina Gs/G0, gasit aproape exclusiv la nivelul creierului, in special la nivelul neuronilor GABAergici din cortexul cerebral, hipocampus, nucleu caudat, nucleu accumbens si striatum. Datorita prezentei sale la nivelul acestor regiuni cerebrale implicate in controlul motor, memorie si perceptie, s-a presupus ca receptorul 5-HT6 joaca un rol important in toate aceste procese. Blocarea receptorului 5-HT6 conduce la o crestere a transmisiilor glutamatergice, colinergice (deficienta in boala Alzheimer), dopaminergice (deficienta in boala Parkinson) si noradrenergice, iar activarea sa sporeste transmisia GABAergica.
In studiile preclinice efectuate, LU AE58054, administrat p.o. in doze de 5-20mg/kgc, a aratat un grad de ocupare a receptorilor 5-HT6 de la nivel striatal in proportie de 65%, generand o inversare a starii cognitive deteriorate in randul unui model experimental animal (sobolan cu neurodegenerare indusa de tratament subcronic intraperitoneal timp de 7 zile cu fenciclidina).
Structura chimica a LU AE58054
Studiul clinic amintit in primul paragraf a vizat un numar de 278 de pacienti (din UE, Australia si Canada), diagnosticati cu boala Alzheimer forma moderata si a fost administrat ca terapie complementara tratamentului standard cu donepezil (inhibitor al enzimei acetilcolinesteraza, Aricept®), administrat 10mg/zi.
Dupa 24 de saptamani de tratament, s-a constatat o imbunatatire semnificativa a functiilor cognitive in randul pacientilor care au primit LU AE58054 + donepezil fata de grupul de control (placebo + donepezil), masurata cu ajutorul scalei ADAS-cog (Alzheimer's Disease Assessment Scale-cognitive sub-scale), precum si rezultate pozitive in ceea ce priveste statusul global al starii de sanatate a pacientului si activitatea sa zilnica. Noul medicament a fost bine tolerat la doza administrata. Se asteapta acum avansarea acestuia in faza a treia a studiilor clinice, iar o confirmare a rezultatelor anterior obtinute, ar putea aduce pe piata farmaceutica un nou medicament antiAlzheimer.
Puncte preluare anunturi "Evenimentul Regional al Moldovei" in Iasi
<>
Adauga comentariul tau